Peptide de perte de poids Retatrutide 20 mg, poudre lyophilisée, flacons Reta, injection, 99 % de Retatrutide

Description du produit
Le rétatrutide est un nouveau peptide triple agoniste ciblant le récepteur du glucagon (GCGR), le récepteur du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIPR) et le récepteur du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1R). Le rétatrutide active le GCGR, le GIPR et le GLP-1R humains avec des valeurs de CE50 de 5,79, 0,0643 et 0,775 nM respectivement, et le GCGR, le GIPR et le GLP-1R murins avec des valeurs de CE50 de 2,32, 0,191 et 0,794 nM. Il constitue un outil de recherche important dans l'étude de l'obésité et des troubles métaboliques.

Le rétatrutide active efficacement la voie de signalisation du récepteur GLP-1 et stimule la sécrétion d'insuline glucose-dépendante en agissant à la fois sur les récepteurs GIP et GLP-1. Ce peptide synthétique possède de puissantes propriétés hypoglycémiantes et a été développé comme antidiabétique pour le diabète de type 2 (DT2). Il favorise la libération d'insuline et inhibe la sécrétion de glucagon de manière glucose-dépendante.

De plus, il a été démontré que le rétatrutide retarde la vidange gastrique, diminue les taux de glucose à jeun et postprandiaux, réduit l’apport alimentaire et induit une perte de poids corporelle significative chez les personnes atteintes de DT2.

Activité biologique
Le rétatrutide (LY3437943) est un peptide monoconjugué à un lipide, puissant agoniste du GCGR, du GIPR et du GLP-1R humains. Comparé au glucagon et au GLP-1 humains natifs, le rétatrutide présente une activité plus faible sur le GCGR et le GLP-1R (respectivement 0,3× et 0,4×), mais une activité nettement supérieure (8,9×) sur le GIPR par rapport au polypeptide insulinotrope glucose-dépendant (GIP).

Mécanisme d'action
Dans des études menées sur des souris diabétiques atteintes de néphropathie, l'administration de rétatrutide a significativement réduit l'albuminurie et amélioré le débit de filtration glomérulaire. Cet effet protecteur est attribué à l'activation de la voie de signalisation dépendante du récepteur GLP-1/GR, qui assure des actions anti-inflammatoires et anti-apoptotiques dans le tissu rénal.

Le rétatrutide module également directement la perméabilité glomérulaire, améliorant ainsi la concentration urinaire. Les résultats préliminaires suggèrent que, comparativement aux traitements conventionnels de l'insuffisance rénale chronique tels que les IEC et les ARA II, le rétatrutide entraîne une réduction plus marquée de l'albuminurie après seulement quatre semaines de traitement. De plus, il s'est avéré plus efficace pour réduire la pression artérielle systolique que les IEC ou les ARA II, sans effets indésirables significatifs observés.

Effets secondaires
Les effets secondaires les plus fréquents du rétatrutide sont d'ordre gastro-intestinal, notamment nausées, diarrhée, vomissements et constipation. Ces symptômes sont généralement légers à modérés et tendent à disparaître avec la réduction de la dose. Environ 7 % des sujets ont également signalé des picotements cutanés. Une augmentation de la fréquence cardiaque a été observée à 24 semaines dans les groupes recevant la dose la plus élevée, puis est revenue à son niveau initial.