Citrate de sildénafil pour le traitement de la dysfonction érectile 171599-83-0
Détails du produit
| Nom | Citrate de sildénafil |
| Numéro CAS | 171599-83-0 |
| Formule moléculaire | C28H38N6O11S |
| Poids moléculaire | 666,70 |
| Numéro EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Densité | 1,445 g/cm3 |
| Conditions de stockage | 2-8°C |
| Formulaire | Poudre |
| Couleur | Blanc |
| solubilité dans l'eau | DMSO : >20 mg/mL |
Synonymes
Viagra, citrate de sildénafil ; sel de citrate de 1-[[3-(4,7-dihydro-1-méthyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-éthoxyphényl]sulfonyl]-4-méthylpipérazine ; sel de citrate de 5-[2-éthoxy-5-(4-méthylpipérazin-1-yl)sulfonylphényl]-1-méthyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-one ; 1-[[3-(6,7-dihydro-1-méthyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-éthoxyphényl]sulfonyl]-4-méthylpipérazine, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate ; citrate de sildénafil (100 mg) ; Citrate de sildénafil, ≥ 99 % ; Citrate de sildénafil, usage professionnel ; 5-[2-éthoxy-5-[(4-méthyl-pipérazin-1-yl)sulfonyl]phényl]-1,6-dihydro-1-méthyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-onecitrate
Effet pharmacologique
Action pharmacologique
Le citrate de sildénafil est un inhibiteur sélectif de la 5-phosphodiestérase qui potentialise la vasodilatation pulmonaire dépendante de l'oxyde nitrique et médiée par le guanosine monophosphate cyclique (GMPc) en inhibant la dégradation de ce dernier. Outre son action directe sur la dilatation des vaisseaux pulmonaires, il peut également prévenir ou inverser le remodelage vasculaire.
Propriétés médicinales et applications
Le citrate de sildénafil, commercialisé sous le nom de Viagra, est un inhibiteur spécifique de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) du guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Il peut améliorer l'érection après administration orale. Le citrate de sildénafil potentialise l'effet de l'oxyde nitrique (NO) en inhibant la phosphodiestérase de type 5, enzyme qui dégrade le GMPc dans les corps caverneux. Il augmente ainsi le taux de GMPc dans ces corps caverneux, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses, une augmentation du flux sanguin et, par conséquent, une prolongation et une amélioration de la fermeté de l'érection. Ce médicament est indiqué chez les hommes souffrant de dysfonction érectile. La posologie recommandée chez l'adulte est de 50 mg par voie orale, une fois par jour maximum, à prendre environ une heure avant un rapport sexuel. La dose maximale est de 0,1 g par prise.
études in vivo
Chez le chien anesthésié, le citrate de sildénafil améliore la fonction érectile pénienne sous stimulation nerveuse pelvienne, comme le montre la mesure de la pression intracaverneuse. Chez le lapin hypercholestérolémique, le citrate de sildénafil a inversé de façon marquée l'altération de la relaxation induite par la carbamoylcholine et a inhibé la formation de superoxyde dans le tissu caverneux. Chez le rat Sprague-Dawley, le sildénafil améliore la fonction érectile de façon dose-dépendante et temps-dépendante, avec une récupération maximale observée au 28e jour à une dose de 20 mg/kg par jour. Chez le rat Sprague-Dawley, l'administration de sildénafil a permis de préserver le ratio collagène du muscle lisse ainsi que l'expression de CD31 et d'eNOS. Chez le rat Sprague-Dawley, le sildénafil a réduit significativement l'indice d'apoptose et augmenté la phosphorylation d'akt et d'eNOS par rapport au groupe témoin.
