Tadalafil 171596-29-5 pour traiter la dysfonction érectile chez les hommes

Le tadalafil (tadalafil, tadalafil) a une formule moléculaire de C22H19N3O4 et un poids moléculaire de 389,4. Il a été largement utilisé dans le traitement de la dysfonction érectile masculine depuis 2003, avec le nom commercial cialis (cialis). En juin 2009, la FDA a approuvé le tadalafil aux États-Unis pour le traitement des patients atteints d'hypertension artérielle pulmonaire (HAP) sous le nom commercial Adcirca. Le tadalafil a été introduit en 2003 comme médicament pour le traitement de la dysfonction érectile. Il prend effet 30 minutes après l'administration, mais son meilleur effet est 2h après le début de l'action, et l'effet peut durer 36h, et son effet n'est pas affecté par la nourriture. La dose de tadalafil est de 10 ou 20 mg, la dose initiale recommandée est de 10 mg et la dose est ajustée en fonction de la réponse du patient et des effets indésirables. Des études pré-commerciales ont montré qu'après l'administration orale de 10 ou 20 mg de tadalafil pendant 12 semaines, les taux effectifs sont respectivement de 67% et 81%. De nombreuses études ont montré que le tadalafil a une meilleure efficacité dans le traitement de l'ED.

Dysfonction érectile: le tadalafil est une phosphodiestérase sélective de type 5 (PDE5) comme le sildénafil, mais sa structure est différente de ce dernier, et un régime riche en graisses n'interfère pas avec son absorption. Sous l'action de la stimulation sexuelle, l'oxyde nitrique synthase (NOS) dans les terminaisons du nerf pénien et les cellules endothéliales vasculaires catalyse la synthèse de l'oxyde nitrique (NO) de la L-arginine du substrat. Aucun active la guanylate cyclase, qui convertit la guanosine triphosphate en guanosine monophosphate cyclique (CGMP), activant ainsi la protéine kinase cyclique de guanosine monophosphate, entraînant une diminution de la concentration des ions calcium dans les cellules musculaires lisses, provoquant la Corpus Cavernosum, des occurs d'occurs dus à la relaxation des muscles lisses. La phosphodiestérase de type 5 (PDE5) dégrade le CGMP en produits inactifs, faisant du pénis un état faible. Le tadalafil inhibe la dégradation de PDE5, conduisant à l'accumulation de CGMP, qui détend le muscle lisse du corpus cavernosum, conduisant à une érection pénienne. Étant donné que les nitrates ne sont pas des donneurs, une utilisation combinée avec le tadalafil augmentera considérablement le niveau de CGMP et entraînera une hypotension sévère. Par conséquent, l'utilisation combinée des deux est contre-indiquée dans la pratique clinique.

Le tadalafil fonctionne en inhibant les PDE. GMP est dégradé, de sorte que l'utilisation combinée avec les nitrates peut provoquer une baisse extrême de la pression artérielle et augmenter le risque de syncope. Les inducteurs CY3PA4 réduiront la biodisponibilité du tadanafil, et la combinaison avec la rifampicine, la cimétidine, l'érythromycine, la clarithromycine, l'itracon, le kétocon et les inhibiteurs de protéase HVI peuvent augmenter la concentration sanguine sanguine du médicament. Jusqu'à présent, il n'y a aucun rapport selon lequel les paramètres pharmacocinétiques de ce produit sont affectés par l'alimentation et l'alcool.