Caspofungine pour les infections antifongiques
Détail du produit
| Nom | Caspofungine |
| Numero CAS | 162808-62-0 |
| Formule moléculaire | C52H88N10O15 |
| Masse moléculaire | 1093.31 |
| Numéro EINECS | 1806241-263-5 |
| Point d'ébullition | 1408.1±65.0 °C (Prévu) |
| Densité | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (prévu) |
| Coefficient d'acidité | (pKa) 9,86 ± 0,26 (prévu) |
Synonymes
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGINE;CASPORFUNGINE;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoéthyl)aMino]-N2-(10,12-diMéthyl-1-oxotétradécyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Propriétés chimiques
La caspofungine a été la première échinocandine approuvée pour le traitement des infections fongiques invasives.Des expériences in vitro et in vivo ont confirmé que la caspofungine a une bonne activité antibactérienne contre d'importants pathogènes opportunistes - Candida et Aspergillus.La caspofungine peut rompre la paroi cellulaire en inhibant la synthèse du 1,3-β-glucane.Cliniquement, la caspofungine a un bon effet sur le traitement de diverses candidoses et aspergilloses.
Effet
La (1,3)-D-glucane synthase est un élément clé de la synthèse de la paroi cellulaire fongique, et la caspofungine peut exercer un effet antifongique en inhibant de manière non compétitive cette enzyme.Après administration intraveineuse, la concentration plasmatique du médicament chute rapidement en raison de la distribution tissulaire, suivie d'une relibération progressive du médicament à partir du tissu.Le métabolisme de la caspofongine a augmenté avec l'augmentation de la dose et était lié à la dose dans le temps jusqu'à l'état d'équilibre avec des doses multiples.Par conséquent, afin d'atteindre des niveaux thérapeutiques efficaces et d'éviter l'accumulation de médicament, une première dose de charge doit être administrée suivie d'une dose d'entretien.Lors de l'utilisation simultanée d'inducteurs du cytochrome p4503A4, tels que la rifampicine, la carbamazépine, la dexaméthasone, la phénytoïne, etc., il est recommandé d'augmenter la dose d'entretien de la caspofongine.
Les indications
Les indications approuvées par la FDA pour la caspofungine incluent : 1. Fièvre avec neutropénie : définie comme : fièvre > 38 °C avec un nombre absolu de neutrophiles (ANC) ≤ 500/ml, ou avec un ANC ≤ 1 000/ml et il est prévu qu'il puisse être réduit en dessous de 500/ml.Selon la recommandation de l'Infectious Diseases Society of America (IDSA), bien que les patients souffrant de fièvre persistante et de neutropénie aient été traités avec des antibiotiques à large spectre, il est toujours recommandé aux patients à haut risque d'utiliser un traitement antifongique empirique, y compris la caspofungine et d'autres médicaments antifongiques. ..2. Candidose invasive : l'IDSA recommande les échinocandines (telles que la caspofungine) comme médicament de choix pour la candidémie.Il peut également être utilisé pour traiter les abcès intra-abdominaux, les péritonites et les infections pulmonaires causées par une infection à Candida.3. Candidose œsophagienne : la caspofungine peut être utilisée pour traiter la candidose œsophagienne chez les patients réfractaires ou intolérants aux autres traitements.Plusieurs études ont montré que l'effet thérapeutique de la caspofungine est comparable à celui du fluconazole.4. Aspergillose invasive : la caspofungine a été approuvée pour le traitement de l'aspergillose invasive chez les patients présentant une intolérance, une résistance et une inefficacité du principal médicament antifongique, le voriconazole.Cependant, l'échinocandine n'est pas recommandée en traitement de première ligne.
