Daptomycine 103060-53-3 pour les maladies infectieuses
Détails du produit
| Nom | Daptomycine |
| Numéro CAS | 103060-53-3 |
| Formule moléculaire | C72H101N17O26 |
| Poids moléculaire | 1620,67 |
| Numéro EINECS | 600-389-2 |
| Point de fusion | 202-204°C |
| point d'ébullition | 2078,2 ± 65,0 °C (prévisionnel) |
| Densité | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (prédit) |
| Point d'éclair | 87℃ |
| Conditions de stockage | Conserver dans un emballage sec, au congélateur, à une température inférieure à -20 °C. |
| Solubilité | Méthanol : soluble à 5 mg/mL |
| Coefficient d'acidité | (pKa) 4,00±0,10 (Prédit) |
| Formulaire | poudre |
| Couleur | incolore à jaune pâle |
Synonymes
N-[N-(1-Oxodécyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-méthyl-L-Glu-]-4-(2-aminophényl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Décanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-méthyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-thréonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-séryl-(3R)-3-méthyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzènebutanoïque(13-4)lactone;DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycine,>=99%;Daptomycine ReadyMadeSolution;Daptomycine(LY146032)
Description
L'antibiotique daptomycine est un lipopeptide cyclique de structure nouvelle, extrait du bouillon de fermentation de Streptomyces (S. reseosporus). Il inhibe la biosynthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire bactérienne en perturbant le transport des acides aminés dans la membrane cellulaire. L'altération des propriétés de la membrane cytoplasmique peut perturber la fonction membranaire bactérienne de multiples façons et entraîner la mort rapide des bactéries Gram-positives. Outre son activité contre la plupart des bactéries Gram-positives cliniquement pertinentes, la daptomycine est particulièrement importante pour les souches isolées résistantes à la méthicilline, à la vancomycine et au linézolide in vitro. Son activité puissante a des implications cliniques majeures pour les patients infectés gravement malades. La pneumonie à éosinophiles est une maladie rare et très grave, dont les symptômes incluent fièvre, toux, essoufflement et dyspnée.
Effet antibactérien
La daptomycine présente une bonne activité bactériostatique contre diverses bactéries résistantes aux antibiotiques, avec une CMI de 0,06 à 0,5 μg/ml pour Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). Sa CMI est de 0,0625 à 1 μg/ml pour les autres bactéries, de 0,12 à 0,5 μg/ml pour Staphylococcus epidermidis résistant à l'oxacilline, et de 2,5 μg/ml pour Enterococcus hautement résistant aux aminosides et à GmrBIa. La CMI pour Enterococcus est de 0,5 à 1 μg/ml, et celle pour Enterococcus résistant aux glycopeptides est de 1 à 2 μg/ml.
