Chlorhydrate d'ételcalcétide
principe actif du chlorhydrate d'ételcalcétide
L’ételcalcétide (chlorhydrate) est un nouveau peptide synthétique calcimimétique développé pour le traitement de l’hyperparathyroïdie secondaire (HPT2) chez les patients atteints d’insuffisance rénale chronique (IRC) sous hémodialyse. L’HPT2 est une complication fréquente et grave de l’IRC, caractérisée par une élévation du taux d’hormone parathyroïdienne (PTH), des perturbations du métabolisme phosphocalcique et un risque accru de maladies osseuses et cardiovasculaires.
L'etelcalcetide représente un calcimimétique de deuxième génération, administré par voie intraveineuse, et offre des avantages par rapport aux traitements oraux antérieurs comme le cinacalcet en améliorant l'observance et en réduisant les effets secondaires gastro-intestinaux.
Mécanisme d'action
L'ételcalcétide agit en se liant au récepteur sensible au calcium (CaSR) situé sur les cellules des glandes parathyroïdes et en l'activant. Ceci imite l'effet physiologique du calcium extracellulaire, entraînant :
Suppression de la sécrétion de PTH
Réduction des taux sériques de calcium et de phosphate
Amélioration de l'équilibre minéral et du métabolisme osseux
En tant qu'activateur allostérique à base de peptide du CaSR, l'ételcalcétide présente une spécificité élevée et une activité soutenue après administration intraveineuse post-dialyse.
Recherche clinique et effet thérapeutique
L’ételcalcétide a fait l’objet d’évaluations approfondies dans le cadre d’essais cliniques de phase 3, notamment les études EVOLVE, AMPLIFY et EQUIP. Principaux résultats :
Réduction significative et durable des taux de PTH chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sous hémodialyse
Un contrôle efficace du calcium et du phosphore sériques contribue à une meilleure homéostasie minérale osseuse.
Meilleure tolérance par rapport aux calcimimétiques oraux (moins de nausées et de vomissements).
Amélioration de l'observance du traitement par les patients grâce à l'administration intraveineuse trois fois par semaine pendant les séances de dialyse.
Ces avantages font de l'ételcalcétide une option thérapeutique importante pour les néphrologues prenant en charge l'hyperparathyroïdie secondaire chez les patients dialysés.
Qualité et fabrication
Notre API d'ételcalcétide chlorhydrate :
Il est synthétisé par synthèse peptidique en phase solide (SPPS) avec une pureté élevée
Conforme aux spécifications pharmaceutiques, convient aux formulations injectables.
Présente de faibles niveaux de solvants résiduels, d'impuretés et d'endotoxines.
Adaptable à la production en grande série conforme aux BPF
