Etelcalcetide

API Etelcalcetide

Etelcalcetideest un nouveau synthétiquepeptide calcimimétiqueapprouvé pour le traitement dehyperparathyroïdie secondaire (HPT2)chez les patients adultes atteints demaladie rénale chronique (MRC)recevoirhémodialyseL’hyperparathyroïdie secondaire (HPT2) est une complication fréquente et grave de l’insuffisance rénale terminale, causée par des perturbations du métabolisme du calcium, du phosphore et de la vitamine D. Une élévation persistante de…hormone parathyroïdienne (PTH)peut conduire àostéodystrophie rénale, calcification vasculaire, maladies cardiovasculaires et augmentation de la mortalité.

Etelcalcetide propose unoption ciblée et non chirurgicalepour contrôler les taux de PTH chez les patients dialysés, représentant un calcimimétique de deuxième génération avecavantages distinctspar rapport aux traitements oraux comme le cinacalcet.

Mécanisme d'action

L'ételcalcétide est unagoniste peptidique synthétiquede larécepteur sensible au calcium (CaSR), situé à la surface des cellules des glandes parathyroïdes. Il imite l'action du calcium extracellulaire en activant allostériquement le CaSR, ce qui permet :

• Suppression de la sécrétion de l'hormone parathyroïdienne (PTH)

• Réduction des concentrations sériques de calcium et de phosphore

• Amélioration de l'homéostasie du calcium et du phosphate

• Réduire le risque d'anomalies du remodelage osseux et de calcification vasculaire

Contrairement aux calcimimétiques oraux, l'ételcalcétide est administrépar voie intraveineuseaprès l'hémodialyse, ce qui améliore l'observance du traitement et minimise les effets secondaires gastro-intestinaux.

Recherche clinique et efficacité

L'ételcalcétide a été évalué dans de multiples essais cliniques de phase 3, notammentdeux études pivots randomisées contrôléespublié dansThe LancetetJournal de médecine de la Nouvelle-AngleterreCes études ont porté sur plus de 1000 patients hémodialysés atteints d'hyperparathyroïdie secondaire non contrôlée.

Les principaux résultats cliniques sont les suivants :

• Réductions statistiquement significatives des taux de PTH(>30% chez la majorité des patients)

• Contrôle supérieur dephosphore sérique et produit calcium-phosphate (Ca × P)

• Des taux de réponse biochimique globaux plus élevéscomparé au cinacalcet

• Meilleure observance du patienten raison de l'administration intraveineuse post-dialyse trois fois par semaine

• Réduction des marqueurs du remodelage osseux(par exemple, la phosphatase alcaline spécifique des os)

Ces avantages soutiennent l'Etelcalcetide comme uncalcimimétique injectable de première intentionpour la prise en charge de l'hyperparathyroïdie secondaire chez les patients dialysés.

Fabrication et qualité des API

NotreAPI Etelcalcetideest fabriqué viasynthèse peptidique en phase solide (SPPS), garantissant un rendement élevé, une pureté et une stabilité moléculaire optimales. Le principe actif :

• Conforme aux normes strictesNormes GMP et ICH Q7

• Convient pour une utilisation dansmédicaments injectables

• Soumet des tests analytiques complets, notamment par HPLC, recherche de solvants résiduels, de métaux lourds et de niveaux d'endotoxines.

• Disponible enéchelles de production pilote et commerciale

Potentiel thérapeutique et avantages

• Traitement non hormonalpour l'hyperparathyroïdie secondaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sous dialyse

• La voie IV garantit le respect des consignes, notamment chez les patients présentant une charge médicamenteuse importante ou une intolérance gastro-intestinale

• Peut contribuer à réduirecomplications à long termede troubles minéraux et osseux (IRC-MBD)

• Compatible avec les chélateurs de phosphate, les analogues de la vitamine D et les soins de dialyse standard