Nom | Leuproréline |
Numero CAS | 53714-56-0 |
Formule moléculaire | C59H84N16O12 |
Masse moléculaire | 1209.4 |
Numéro EINECS | 633-395-9 |
Rotation spécifique | D25 -31.7° (c = 1 en acide acétique à 1%) |
Densité | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (prévu) |
Condition de stockage | -15°C |
Formulaire | Soigné |
Coefficient d'acidité | (pKa) 9,82 ± 0,15 (prévu) |
Solubilité dans l'eau | Soluble dans l'eau à 1mg/ml |
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE (HUMAIN);LEUPRORÉLINE;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONE;( DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FACTEUR DE LIBÉRATION D'HORMONE LUTÉINISANTE ;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAIN)
Le leuprolide, la goséréline, la tripréline et la nafaréline sont plusieurs médicaments couramment utilisés en pratique clinique pour retirer les ovaires pour le traitement du cancer du sein préménopausique et du cancer de la prostate.(appelés médicaments GnRH-a), les médicaments GnRH-a ont une structure similaire à la GnRH et entrent en compétition avec les récepteurs hypophysaires de la GnRH.C'est-à-dire que la gonadotrophine sécrétée par l'hypophyse diminue, ce qui entraîne une diminution significative de l'hormone sexuelle sécrétée par l'ovaire.
Le leuprolide est un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), un peptide composé de 9 acides aminés.Ce produit peut inhiber efficacement la fonction du système hypophyso-gonadique, la résistance aux enzymes protéolytiques et l'affinité pour le récepteur hypophysaire de la GnRH sont plus fortes que la GnRH, et l'activité de promotion de la libération de l'hormone lutéinisante (LH) est d'environ 20 fois celle de la GnRH.Il a également un effet inhibiteur plus fort sur la fonction hypophyso-gonadique que la GnRH.Au stade initial du traitement, l'hormone folliculo-stimulante (FSH), la LH, les œstrogènes ou les androgènes peuvent être temporairement augmentés, puis, en raison de la diminution de la réactivité de l'hypophyse, la sécrétion de FSH, de LH et d'œstrogènes ou d'androgènes est inhibée, entraînant une dépendance aux hormones sexuelles.Les maladies sexuelles (telles que le cancer de la prostate, l'endométriose, etc.) ont un effet thérapeutique.
À l'heure actuelle, le sel d'acétate de leuprolide est principalement utilisé en clinique, car les performances de l'acétate de leuprolide sont plus stables à température ambiante.Le liquide doit être jeté.Il peut être utilisé pour le traitement par castration médicamenteuse de l'endométriose et des fibromes utérins, de la puberté précoce centrale, du cancer du sein préménopausique et du cancer de la prostate, ainsi que pour les saignements utérins fonctionnels contre-indiqués ou inefficaces pour l'hormonothérapie conventionnelle.Il peut également être utilisé comme prémédication avant la résection de l'endomètre, ce qui peut amincir uniformément l'endomètre, réduire l'œdème et réduire la difficulté de la chirurgie.