Le rétaglutide est un nouvel inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), un médicament hypoglycémiant qui empêche la dégradation du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) et du polypeptide insulino-libérateur glucose-dépendant (GIP) par l'enzyme DPP-4 dans l'intestin et le sang, prolongeant ainsi leur activité. Il stimule la sécrétion d'insuline par les cellules β du pancréas sans modifier le taux basal d'insuline à jeun, tout en réduisant la sécrétion de glucagon par les cellules α du pancréas, ce qui permet un meilleur contrôle de la glycémie postprandiale. Son efficacité hypoglycémiante, sa tolérance et l'observance thérapeutique sont satisfaisantes.