Tesamoréline
API Tesamoréline
La tésamoréline est un médicament peptidique de synthèse, de nom complet ThGRF(1-44)NH₂, analogue de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH). Elle stimule l'hypophyse antérieure à sécréter l'hormone de croissance (GH) en mimant l'action de la GHRH endogène, augmentant ainsi indirectement le taux de facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1), ce qui induit de nombreux effets bénéfiques sur le métabolisme et la réparation tissulaire.
Actuellement, la tésamoréline est approuvée par la FDA pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH, notamment pour réduire l'accumulation de graisse viscérale abdominale (tissu adipeux viscéral, VAT). Elle a également fait l'objet de nombreuses études pour ses propriétés anti-âge, le syndrome métabolique, la stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD/NASH) et d'autres domaines, ce qui laisse entrevoir de larges perspectives d'application.
Mécanisme d'action
La tésamoréline est un peptide de 44 acides aminés dont la structure est très similaire à celle de la GHRH naturelle. Son mécanisme d'action est le suivant :
Activer le récepteur GHRH (GHRHR) pour stimuler l'hypophyse antérieure afin de libérer la GH.
Une fois le taux de GH élevé, il agit sur le foie et les tissus environnants pour augmenter la synthèse d'IGF-1.
L'hormone de croissance (GH) et l'IGF-1 participent conjointement au métabolisme des graisses, à la synthèse des protéines, à la réparation cellulaire et au maintien de la densité osseuse.
Il agit principalement sur la décomposition de la graisse viscérale (mobilisation des graisses) et a peu d'effet sur la graisse sous-cutanée.
Comparée à l'injection exogène directe de GH, la tésamoréline favorise la sécrétion de GH par des mécanismes endogènes, ce qui est plus proche du rythme physiologique et évite les réactions indésirables causées par un excès de GH, telles que la rétention d'eau et la résistance à l'insuline.
Recherche et efficacité clinique
L'efficacité de la tésamoréline a été vérifiée par de multiples essais cliniques, notamment dans les domaines suivants :
1. Lipodystrophie liée au VIH (indications approuvées par la FDA)
La tésamoréline peut réduire significativement le VAT abdominal (une diminution moyenne de 15 à 20 %) ;
Augmenter les niveaux d'IGF-1 et améliorer l'état métabolique de l'organisme ;
Améliorer la silhouette et réduire le fardeau psychologique associé à la redistribution des graisses ;
N'affecte pas significativement la couche de graisse sous-cutanée, la densité osseuse ou la masse musculaire.
2. Stéatohépatite non alcoolique (NASH) et fibrose hépatique
Des essais cliniques ont montré que la tésamoréline peut réduire la teneur en graisse du foie (imagerie IRM-PDFF) ;
On s'attend à ce que cela améliore la sensibilité des hépatocytes à l'insuline ;
Il est particulièrement efficace chez les patients atteints du VIH et de stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD), et possède un potentiel de protection métabolique à large spectre.
3. Syndrome métabolique et résistance à l'insuline
La tésamoréline réduit significativement les taux de triglycérides et l'obésité abdominale ;
Améliore l'indice HOMA-IR et contribue à améliorer la résistance à l'insuline ;
Des études ont montré qu'elle peut améliorer la capacité de synthèse des protéines musculaires, ce qui est bénéfique aux personnes âgées ou en convalescence après une maladie chronique.
Production et contrôle qualité des API
Le principe actif de tesamoréline fourni par notre groupe Gentolex utilise une technologie de synthèse peptidique en phase solide (SPPS) avancée et est produit dans un environnement conforme aux BPF. Il présente les caractéristiques suivantes :
Pureté ≥99% (HPLC)
Aucune détection d'endotoxines, de métaux lourds ou de solvants résiduels n'a été effectuée.
Confirmation de la séquence et de la structure des acides aminés par LC-MS/RMN
Fournir une production personnalisée du gramme au kilogramme
