Carbétocine pour prévenir les contractions utérines et l'hémorragie post-partum
Détails du produit
| Nom | CARBÉTOCINE |
| Numéro CAS | 37025-55-1 |
| Formule moléculaire | C45H69N11O12S |
| Poids moléculaire | 988,17 |
| Numéro EINECS | 253-312-6 |
| Rotation spécifique | D -69,0° (c = 0,25 dans l'acide acétique 1M) |
| point d'ébullition | 1477,9±65,0 °C (Prévu) |
| Densité | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (prédit) |
| Conditions de stockage | -15°C |
| Formulaire | poudre |
Synonymes
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (LIAISON SULFURE ENTRE BUTYRYL-4-Y ET CYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2 SEL TRIFLUOROACÉTATE; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-CARBAOXYTOC SEL TRIFLUOROACÉTATE; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCINE; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOC SEL TRIFLUOROACÉTATE; CARBETOCINE; CARBETOC SEL TRIFLUOROACÉTATE; (2-O-MÉTHYLTYROSINE)-DÉ-AMINO-1-CARBAOXYTOCINE
Activité biologique
La carbétocine, un analogue de l'ocytocine (OT), est un agoniste du récepteur de l'ocytocine avec un Ki de 7,1 nM. Elle présente une forte affinité (Ki = 1,17 μM) pour l'extrémité N-terminale chimérique du récepteur de l'ocytocine. La carbétocine présente un potentiel pour la recherche sur l'hémorragie du post-partum. Elle peut traverser la barrière hémato-encéphalique et possède une activité de type antidépresseur en activant les récepteurs de l'ocytocine dans le SNC.
Fonction
La carbétocine est un analogue synthétique de l'ocytocine, un peptide 8 à longue durée d'action, doté de propriétés agonistes. Ses propriétés cliniques et pharmacologiques sont similaires à celles de l'ocytocine naturelle. À l'instar de cette dernière, la carbétocine se lie aux récepteurs hormonaux du muscle lisse utérin, induisant des contractions rythmiques de l'utérus et augmentant ainsi sa fréquence et son tonus. Le taux de récepteurs à l'ocytocine dans l'utérus est faible en dehors de la grossesse, augmente pendant celle-ci et atteint un pic lors de l'accouchement. Par conséquent, la carbétocine est sans effet sur l'utérus non gravide, mais exerce un puissant effet contractile sur l'utérus gravide et sur l'utérus nouvellement formé.
Contrôles de changement
Les modifications sont gérées conformément à la procédure. En fonction de leur impact, des risques et de leur gravité, elles sont classées en trois catégories : majeures, mineures et liées au site. Les modifications liées au site ont un impact mineur sur la sécurité et la qualité du produit et ne nécessitent donc ni approbation ni notification au client. Les modifications mineures ont un impact modéré sur la sécurité et la qualité du produit et nécessitent une notification au client. Les modifications majeures ont un impact plus important sur la sécurité et la qualité du produit et nécessitent l’approbation du client.
Conformément à la procédure, la gestion des changements débute par une demande de changement décrivant les détails et la justification de la modification. L'évaluation, effectuée par les services concernés, suit la demande. La modification est ensuite classée en trois niveaux : majeur, général et mineur. Après évaluation et classification, chaque niveau de modification doit être approuvé par le responsable assurance qualité. La modification est alors mise en œuvre conformément au plan d'action. Elle est définitivement clôturée lorsque l'assurance qualité confirme sa bonne mise en œuvre. Si une notification client est requise, le client doit être informé dans les meilleurs délais après l'approbation de la modification.
