Antidiabétiques liraglutide pour le contrôle de la glycémie CAS NO.204656-20-2
Détail du produit
| CAS | 204656-20-2 | Formule moléculaire | C172H265N43O51 |
| Masse moléculaire | 3751.20 | Apparence | Blanc |
| Condition de stockage | Résistance à la lumière, 2-8 degrés | Emballer | Sachet/flacon en aluminium |
| Pureté | ≥98% | Le transport | Livraison de la chaîne du froid et du stockage au frais |
Ingrédients du Liraglutide
Ingrédient actif:
Liraglutide (analogue du peptide-1 de type glucagon humain (GLP-1) produit par la levure grâce à la technologie de recombinaison génétique).
Nom chimique:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadécanoyl)))-GLP-1[7-37]
Autres ingrédients:
Hydrogénophosphate disodique dihydraté, propylène glycol, acide chlorhydrique et/ou hydroxyde de sodium (comme ajusteurs de pH uniquement), phénol et eau pour injection.
Application
Diabète de type 2
Le liraglutide améliore le contrôle de la glycémie.Il réduit l'hyperglycémie liée aux repas (pendant 24 heures après l'administration) en augmentant la sécrétion d'insuline (uniquement) en cas de besoin en augmentant les niveaux de glucose, en retardant la vidange gastrique et en supprimant la sécrétion prandiale de glucagon.
Il convient aux patients dont la glycémie est encore mal contrôlée après la dose maximale tolérée de metformine ou de sulfonylurées seules.Il est utilisé en association avec la metformine ou les sulfonylurées.
Il agit de manière dépendante du glucose, ce qui signifie qu'il ne stimulera la sécrétion d'insuline que lorsque la glycémie est supérieure à la normale, évitant ainsi le "dépassement".Par conséquent, il présente un risque négligeable d'hypoglycémie.
Il a le potentiel d'inhiber l'apoptose et de stimuler la régénération des cellules bêta (vu dans les études animales).
Il diminue l'appétit et inhibe la prise de poids corporel, comme le montre une étude comparative avec le glimépiride.
Action pharmacologique
Le liraglutide est un analogue du GLP-1 avec une homologie de séquence de 97 % avec le GLP-1 humain, qui peut se lier au récepteur GLP-1 et l'activer.Le récepteur GLP-1 est la cible du GLP-1 natif, une hormone incrétine endogène qui favorise la sécrétion d'insuline dépendante de la concentration de glucose à partir des cellules β pancréatiques.Contrairement au GLP-1 natif, les profils pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du liraglutide chez l'homme conviennent à un schéma posologique une fois par jour.Après injection sous-cutanée, son mécanisme d'action prolongée comprend : une auto-association qui ralentit l'absorption ;liaison à l'albumine;Stabilité enzymatique plus élevée et donc demi-vie plasmatique plus longue.
L'activité du liraglutide est médiée par son interaction spécifique avec le récepteur GLP-1, entraînant une augmentation de l'adénosine monophosphate cyclique (cAMP).Le liraglutide stimule la sécrétion d'insuline de manière dépendante de la concentration de glucose, tout en réduisant la sécrétion excessive de glucagon de manière dépendante de la concentration de glucose.
Par conséquent, lorsque la glycémie augmente, la sécrétion d'insuline est stimulée, tandis que la sécrétion de glucagon est inhibée.En revanche, le liraglutide réduit la sécrétion d'insuline pendant l'hypoglycémie sans affecter la sécrétion de glucagon.Le mécanisme hypoglycémiant du liraglutide comprend également un léger allongement du temps de vidange gastrique.Le liraglutide réduit le poids corporel et la masse grasse corporelle en réduisant la faim et l'apport énergétique.
