Nom | Ibutamorren Mesylate |
Numéro CAS | 159752-10-0 |
Formule moléculaire | C28H40N4O8S2 |
Poids moléculaire | 624.77 |
Numéro Einecs | 1308068-626-2 |
Point de fusion | 164-170 ° C |
Solubilité | H2O: soluble5 mg / ml, clair |
Condition de stockage | 2-8 ° C |
Formulaire | Poudre |
Couleur | Blanc à beige |
Emballage | Sac PE + sac en aluminium |
MK-677; 2-amino-n - [(1r) -2- [1,2-dihydro-1- (méthylsulfonyl) spiro [3h-indole-3,4'-piperidine] -1'-yl] -2-oxo-1 - [(phénylméthoxy) méthyl] éthyl] -2-méthylpropanamimamithanesulfon ate; mk677 (ibutamanrenmellate); MK-677; crescendo; Mk0677; MK-0677; Mk0677; Mk677; Mk677; C; C; S-1402; MK677MK677IBUTOREN; MK677MK677IBUTOREN, WHNOHE_LUCY (AT) 163.com; MK677, MK677
Description
Le mésylate ibramolen est un médicament qui agit comme une sécrétion hormonale puissante et puissante de la croissance orale, imitant l'action de la GH pour stimuler les hormones endogènes.
Fonction
Il a été démontré que le mésylate ibramolen augmente la libération et la production d'augmentation constante des taux plasmatiques de certaines hormones, y compris la GH et le facteur de croissance de type insuline 1 (IGF-1), mais n'affecte pas les niveaux de cortisol. Les traitements potentiels actuellement en cours de développement réduisent les niveaux de ces hormones, comme chez les enfants ou les personnes âgées avec une carence en hormones de croissance, et les études humaines ont montré une augmentation de la densité des minéraux musculaires et osseuses, ce qui en fait un traitement prometteur pour les personnes âgées fragiles. Il modifie également le métabolisme de la graisse corporelle, il peut donc avoir des applications dans le traitement de l'obésité.
Études in vivo
Le mésylate d'ibutamanren (5 mg / kg / jour) entraîne une augmentation statistiquement significative du poids corporel et augmente les taux sériques d'IGF-1 et de GH chez les chiens. Le mésylate d'ibutamanren entraîne une augmentation significative des niveaux de CSF IGF-1 ou GH aux jours 7 ou 15 de l'étude. Les souris prétraitées avec l'activation des blocs de GH de ces neurones par ibutamène mésylate (50 μg, IP). Chez les souris knock-out, la GH et l'octréotide ne parviennent pas à inhiber l'activation du mésylate des ibutamormen des neurones arqués. L'administration orale chronique de MK-0677 est associée à des augmentations significatives des niveaux de GH et d'IGF-I qui sont maintenues pendant la durée du traitement. Le profil GH suivant l'administration MK-0677 consiste en des augmentations épisodiques au-dessus du contrôle. Le MK-0677 augmente considérablement les concentrations maximales de GH après l'administration orale. MK-0677 est un puissant sécrétagogue GH qui induit une augmentation immédiate, importante et durable des niveaux de GH lorsqu'il est administré par voie orale ou IV