Linaclotide pour les troubles gastro-intestinaux 851199-59-2
Détails du produit
| Nom | Linaclotide |
| Numéro CAS | 851199-59-2 |
| Formule moléculaire | C59H79N15O21S6 |
| Poids moléculaire | 1526,74 |
Synonymes
Linaclotide;Linaclotide;Acétate de linaelotide;Linaelotide;CY-14;Liclotide;Argpessin;L-Tyrosine,L-cystéinyl-L-cystéinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cystéinyl-L-cystéinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cystéinyl-L-thréonylglycyl-L-cystéinyl-,tris(disulfure) cyclique(1→6),(2→10),(5→13)
Description
Le linaclotide, une structure peptidique synthétique contenant 14 acides aminés, est apparenté à la famille des peptides de guanosine endogènes et est le seul médicament agoniste de la GC-C (guanylate) cyclase-C approuvé par la FDA pour le traitement du syndrome du côlon irritable avec constipation (SCI-C) et de la constipation idiopathique chronique (CIC) chez l'adulte.
Propriétés chimiques
Le linaclotide est une poudre amorphe blanche à blanc cassé ; légèrement soluble dans l'eau et dans une solution aqueuse de chlorure de sodium (0,9 %).
Comment ça marche
Le linaclotide est un agoniste du récepteur de la guanylate cyclase C (GC-C) doté d'une activité analgésique viscérale et endocrinienne. Le linaclotide et son métabolite actif se lient au récepteur de la guanylate cyclase C (GC-C) à la surface luminale de l'épithélium de l'intestin grêle. Chez l'animal, le linaclotide réduit la douleur viscérale et accélère le transit gastro-intestinal par activation du GC-C. Chez l'homme, il accélère également le transit colique. L'activation du GC-C induit une augmentation des concentrations intracellulaires et extracellulaires de GMPc (guanosine monophosphate cyclique). Le GMPc extracellulaire peut réduire l'activité des fibres nerveuses nociceptives et atténuer la douleur viscérale chez l'animal. Le GMPc intracellulaire peut augmenter la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans l'intestin grêle par activation du CFTR (régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose), ce qui entraîne une augmentation de la sécrétion de fluides intestinaux et une accélération du transit intestinal.
FAQ
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