Nom | Acétate de Ganirelix |
Numero CAS | 123246-29-7 |
Formule moléculaire | C80H113ClN18O13 |
Masse moléculaire | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2 ; Ganirelixum ; acétate de ganirelix ;GANIRELIX ;Acétate de Ganirelix USP/EP/
Le ganirelix est un composé décapeptidique synthétique et son sel d'acétate, l'acétate de ganirelix, est un antagoniste des récepteurs de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH).La séquence d'acides aminés est : Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Principalement cliniquement, il est utilisé chez les femmes suivant des programmes de stimulation ovarienne contrôlée par technologie de procréation assistée pour prévenir les pics prématurés d'hormone lutéinisante et pour traiter les troubles de la fertilité dus à cette cause.Le médicament a les caractéristiques de moins d'effets indésirables, d'un taux de grossesse élevé et d'une courte période de traitement, et présente des avantages évidents par rapport à des médicaments similaires dans la pratique clinique.
La libération pulsatile de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) stimule la synthèse et la sécrétion de LH et de FSH.La fréquence des impulsions de LH dans les phases folliculaires moyennes et tardives est d'environ 1 par heure.Ces impulsions se traduisent par des augmentations transitoires de la LH sérique.Au milieu de la période menstruelle, la libération massive de GnRH provoque une poussée de LH.Le pic de LH au milieu de la menstruation peut déclencher plusieurs réponses physiologiques, notamment : l'ovulation, la reprise méiotique des ovocytes et la formation du corps jaune.La formation du corps jaune provoque une augmentation des taux sériques de progestérone, tandis que les taux d'estradiol diminuent.L'acétate de ganirelix est un antagoniste de la GnRH qui bloque de manière compétitive les récepteurs de la GnRH sur les gonadotrophes hypophysaires et les voies de transduction ultérieures.Il produit une inhibition rapide et réversible de la sécrétion des gonadotrophines.L'effet inhibiteur de l'acétate de ganirelix sur la sécrétion hypophysaire de LH était plus fort que celui sur la FSH.L'acétate de ganirelix n'a pas réussi à induire la première libération de gonadotrophines endogènes, compatible avec l'antagonisme.La récupération complète des taux hypophysaires de LH et de FSH s'est produite dans les 48 heures suivant l'arrêt de l'acétate de ganirelix.