Nom | Orlistat |
Numéro CAS | 96829-58-2 |
Formule moléculaire | C29H53NO5 |
Poids moléculaire | 495.73 |
Numéro Einecs | 639-755-1 |
Point de fusion | <50 ° C |
Densité | 0,976 ± 0,06 g / cm3 (prévu) |
Condition de stockage | 2-8 ° C |
Formulaire | Poudre |
Couleur | Blanc |
Coefficient d'acidité | (PKA) 14,59 ± 0,23 (prévu) |
(S) -2-formylamino-4-méthyl-pentanoicacide (s) -1 - [[(2S, 3S) -3-hexyl-4-oxo-2-oxétanyl] méthyl] -Dodecylester; Ormyl-L-leucine (1S) -1 - [[(2S, 3S) -3-hexyl-4-oxo-2-oxétanyl] méthyl] dodécylester; orlistat (synthétase / composé); orlistat (synthèse); orlistat (fermentation)
Propriétés
La poudre cristalline blanche, presque insoluble dans l'eau, facilement soluble dans le chloroforme, extrêmement soluble dans le méthanol et l'éthanol, facile à pyrolyze, le point de fusion est de 40 ℃~ 42 ℃. Sa molécule est un diastéréomère contenant quatre centres chiraux, à une longueur d'onde de 529 nm, sa solution d'éthanol a une rotation optique négative.
Mode d'action
L'orlistat est un inhibiteur de lipase gastro-intestinal spécifique à action prolongée et puissante, qui inactive les deux enzymes ci-dessus en formant une liaison covalente avec le site de sérine actif de la lipase dans l'estomac et l'intestin grêle. Les enzymes inactivées ne peuvent pas décomposer les graisses dans les aliments en acides gras libres et en glycérol chimique qui peuvent être absorbés par le corps, réduisant ainsi l'apport en graisses et réduisant le poids. De plus, certaines études ont montré que l'orlistat inhibe l'absorption intestinale du cholestérol en inhibant la protéine 1 de type Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Indications
Ce produit en combinaison avec un régime hypocalorique léger est indiqué pour le traitement à long terme des individus obèses et en surpoids, y compris ceux avec des facteurs de risque établis associés à l'obésité. Ce produit a un contrôle de poids à long terme (perte de poids, maintien du poids et prévention du rebond). La prise d'Orlistat peut réduire les facteurs de risque liés à l'obésité et l'incidence d'autres maladies liées à l'obésité, notamment l'hypercholestérolémie, le diabète de type 2, la tolérance aux glucoses altérée, l'hyperinsulinémie, l'hypertension et la réduction des graisses de l'organe.
Interactions de médicaments
Peut réduire l'absorption des vitamines A, D et E. Il peut être complété avec ce produit en même temps. Si vous prenez des préparatifs contenant des vitamines A, D et E (comme certaines multivitamines), vous devez prendre ce produit 2 heures après avoir pris ce produit ou au coucher. Les personnes atteintes de diabète de type 2 peuvent avoir besoin de réduire la dose d'agents hypoglycémiques oraux (par exemple, sulfonylureas). La co-administration avec la cyclosporine peut entraîner une diminution des concentrations plasmatiques de ce dernier. L'utilisation concomitante de l'amiodarone peut entraîner une diminution de l'absorption de ce dernier et une efficacité réduite.