Prégabaline pour le traitement de la névralgie périphérique et du traitement adjuvant des crises partielles localisées

Effet pharmacologique
La prégabaline a un bon effet thérapeutique sur l'épilepsie. Des études sur divers modèles de crises d'épileptique animaux ont montré que la prégabaline peut prévenir considérablement les crises d'épilepsie, et sa dose active est 3 à 10 fois inférieure à la gabapentine. Des études ont montré que la prégabaline peut réduire les réflexes sensoriels et moteurs de la moelle épinière de la stimulation des pointes de pincement du rat, réduire les comportements associés des modèles de douleur animale neuropathique atteints de diabète, une lésion nerveuse périphérique ou une chimiothérapie et inhiber ou réduire la douleur liée à la douleur causée par les stimuli spinaux. le comportement de. Des études animales ont montré que la prégabaline peut avoir des avantages en combinaison avec des opioïdes. La prégabaline offre une nouvelle option pour le traitement clinique de la douleur neuropathique.

Mécanisme
La prégabaline peut réduire la libération dépendante du calcium de certains neurotransmetteurs en modulant la fonction des canaux calciques. Bien que la prégabaline soit une dérivée structurelle du neurotransmetteur inhibiteur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA), il ne se lie pas directement au GABAA, au GABAB ou aux récepteurs de la benzodiazépine et n'augmente pas la GABAA dans la réaction des neurones en culture, ne change pas la concentration de GABA dans le cerveau du rat de rats, et n'a pas l'effet intime sur le GABA ou le rat de la gaba. Cependant, l'étude a révélé qu'une exposition prolongée des neurones en culture à la prégabaline augmentait la densité des transporteurs GABA et le taux de transport fonctionnel du GABA. La prégabaline ne bloque pas les canaux sodiques, n'a aucune activité sur les récepteurs opioïdes, ne modifie pas l'activité de la cyclooxygénase, n'a aucune activité sur les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine et n'inhibe pas la réactivation de la dopamine, de la sérotonine ou de la norépinéphrine. ingérer.

Interactions de médicaments
1. Il n'est pas métabolisé par le système Cytochrome P450, par conséquent, il interagit rarement avec d'autres médicaments. Il n'affecte pas la pharmacocinétique des médicaments antiépileptiques (tels que le valproate de sodium, la phénytoïne, la lamotrigine, la carbazépine, le phénobarbital, le topiramate), les contraceptifs oraux, les agents hypoglycémiques oraux, les diurétiques et l'insuline.
2. Lorsque ce produit est utilisé avec l'oxycodone, sa fonction de reconnaissance sera réduite et les dommages à la fonction motrice seront améliorés.
3. Il a un effet additif avec le lorazépam et l'éthanol.