La rapamycine est un médicament immunosuppresseur, anticancéreux et anti-âge

Description

La rapamycine est un antibiotique macrolide qui est structurellement similaire au procofol (FK506), mais a un mécanisme immunosuppresseur très différent. Le FK506 inhibe la prolifération des lymphocytes T de la phase G0 à la phase G1, tandis que RAPA bloque la signalisation à travers différents récepteurs de cytokines et bloque la progression des lymphocytes T et d'autres cellules de la phase G1 à la phase S, par rapport à FK506, RAPA peut bloquer le calcium et la signalisation des calciums du calcium et de la lymphocyte T et B. Les chercheurs médicaux de l'Université de Chicago utilisent des comprimés de rapamycine orale disponibles dans le commerce plus du jus de pamplemousse pour traiter le mélanome, une maladie tumorale maligne courante en Europe et aux États-Unis, ce qui peut considérablement améliorer l'effet anticancéreux d'autres médicaments de chimiothérapie, prolongeant ainsi la survie du temps des patients. Des études ont montré que la rapamycine est facilement décomposée par des enzymes après être entrée dans le tube digestif, et le jus de pamplemousse contient une grande quantité de furanocoumarines, ce qui peut inhiber l'effet destructeur des enzymes du tube digestif sur la rapamycine. Peut améliorer la biodisponibilité de la rapamycine. On dit que les premiers médecins néerlandais ont découvert que le jus de pamplemousse a pour effet d'améliorer l'absorption orale du shanming, et maintenant les médecins des pays européens et américains l'ont appliqué aux préparations de rapamycine.

Ces dernières années, des études ont montré que la cible de la rapamycine (mTOR) est une kinase intracellulaire, et l'anomalie de sa voie de conduction peut induire une variété de maladies. En tant qu'inhibiteur ciblé du mTOR, la rapamycine peut traiter les tumeurs étroitement liées à cette voie, notamment le cancer rénal, le lymphome, le cancer du poumon, le cancer du foie, le cancer du sein, le cancer neuroendocrine et le cancer gastrique. En particulier dans le traitement de deux maladies rares, du LAM (lymphangiomyomatose) et du TSC (sclérose tubéreuse), l'effet est plus évident, et Lam et TSC peuvent également être considérés comme des maladies tumorales dans une certaine mesure.

Effet secondaire

La rapamycine (RAPA) a des effets secondaires similaires à FK506. Dans un grand nombre d'essais cliniques, ses effets secondaires se sont révélés dépendants de la dose et réversibles, et le RAPA à des doses thérapeutiques n'a pas été constaté comme une néphrotoxicité significative et aucune hyperplasie gingivale. Les principaux effets toxiques et secondaires comprennent: les maux de tête, les nausées, les étourdissements, les saignements de nez et les douleurs articulaires. Les anomalies de laboratoire comprennent: la thrombocytopénie, la leucopénie, la faible hémoglobine, l'hypertriglycéridémie, l'hypercholestérolémie, l'hyperglycémie, les enzymes hépatiques élevées (SGOT, SGPT), une lactate déshydrogénase élevée, l'administration d'hypokalemia, l'hypomagnésémie, etc. On pense que la cause des taux de phosphate plasmatique plus faibles est une excrétion de phosphate prolongée du rein transplanté par une thérapie immunosuppressive à base de RAPA. Comme d'autres immunosuppresseurs, le RAPA a des chances d'infection accrues, avec une tendance rapportée à augmenter la pneumonie en particulier, mais la survenue d'autres infections opportunistes n'est pas significativement différente de l'ASC.