Acétate de terlipressine pour les saignements des varices œsophagiennes

La terlipressine, de nom chimique triglycyllysine vasopressine, est une nouvelle préparation synthétique de vasopressine à action prolongée. Il s'agit d'une prodrogue, inactive à l'état pur. In vivo, elle est clivée par une aminopeptidase qui libère lentement la lysine vasopressine active après clivage des trois résidus glycyl à son extrémité N-terminale. La terlipressine agit ainsi comme un réservoir libérant la lysine vasopressine de façon constante.

L'effet pharmacologique de la terlipressine consiste à contracter les muscles lisses vasculaires splanchniques et à réduire le flux sanguin splanchnique (notamment au niveau du mésentère, de la rate et de l'utérus), diminuant ainsi le débit sanguin portal et la pression portale. Par ailleurs, elle peut également réduire la concentration plasmatique de rénine, augmentant ainsi le flux sanguin rénal, améliorant la fonction rénale et la diurèse chez les patients atteints de syndrome hépatorénal. La terlipressine est actuellement le seul médicament capable d'améliorer le taux de survie des patients souffrant d'hémorragie de varices œsophagiennes. Elle est principalement utilisée dans le traitement clinique de ces hémorragies. De plus, la terlipressine a également été utilisée avec succès dans les atteintes hépatiques et rénales. De manière générale, elle est susceptible d'avoir un effet bénéfique en cas de choc réfractaire concomitant et lors d'une réanimation cardiopulmonaire. Comparé à la vasopressine, il possède un effet prolongé, ne provoque pas de complications dangereuses telles que la fibrinolyse et les complications cardiovasculaires graves, et est simple d'utilisation (injection intraveineuse), ce qui le rend plus adapté aux soins intensifs et à la prise en charge des patients en état critique.