Caspofungin pour les infections antifongiques
Détail du produit
| Nom | Caspofungin |
| Numéro CAS | 162808-62-0 |
| Formule moléculaire | C52H88N10O15 |
| Poids moléculaire | 1093.31 |
| Numéro Einecs | 1806241-263-5 |
| Point d'ébullition | 1408,1 ± 65,0 ° C (prévu) |
| Densité | 1,36 ± 0,1 g / cm3 (prévu) |
| Coefficient d'acidité | (PKA) 9,86 ± 0,26 (prévu) |
Synonymes
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1 - [(4r, 5s) -5 - [(2-aminoéthyl) amino] -N2- (10,12-diméthyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5 - [(3R) -3-hydroxy-l-ornithine] -; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AID-058650
Propriétés chimiques
La caspofungin a été la première échinocandine approuvée pour le traitement des infections fongiques invasives. Des expériences in vitro et in vivo ont confirmé que la caspofungin a une bonne activité antibactérienne contre les agents pathogènes opportunistes importants et Aspergillus. La caspofungin peut rompre la paroi cellulaire en inhibant la synthèse de 1,3-β-glucane. Cliniquement, la caspofungin a un bon effet sur le traitement de diverses candidaes et aspergillose.
Effet
(1,3) -D-Glucan synthase est un composant clé de la synthèse de la paroi cellulaire fongique, et la caspofungin peut exercer un effet antifongique en inhibant non concimment cette enzyme. Après l'administration intraveineuse, la concentration du médicament plasmatique baisse rapidement en raison de la distribution des tissus, suivie d'une réréltation progressive du médicament du tissu. Le métabolisme de la caspofungin a augmenté avec l'augmentation de la dose et a été lié à la dose dans le temps à l'état d'équilibre avec plusieurs doses. Par conséquent, afin d'atteindre des niveaux thérapeutiques efficaces et d'éviter l'accumulation de médicament, une première dose de charge doit être administrée suivie d'une dose d'entretien. Lorsque vous utilisez des inducteurs de cytochrome P4503A4 en même temps, comme la rifampicine, la carbamazépine, la dexaméthasone, la phénytoïne, etc., il est recommandé d'augmenter la dose de maintenance de la caspofungin.
Indications
Les indications approuvées par la FDA pour la caspofungin comprennent: 1. Fièvre avec neutropénie: définie comme: Fièvre> 38 ° C avec nombre absolu de neutrophiles (ANC) ≤500 / ml, ou avec ANC ≤1000 / ml et il est prévu qu'il peut être réduit à 500 / ml. Selon la recommandation de l'infectieuse Diseases Society of America (IDSA), bien que les patients atteints de fièvre persistante et de neutropénie aient été traités avec des antibiotiques à large spectre, des patients à haut risque sont toujours recommandés d'utiliser une thérapie antifongique empirique, notamment la caspofungin et d'autres médicaments antifongiques. . 2. Candidose invasive: l'IDSA recommande des échinocandins (comme la caspofungin) comme médicament de choix pour la candidémie. Il peut également être utilisé pour traiter les abcès intra-abdominaux, la péritonite et les infections thoraciques causées par l'infection à Candida. 3. Candidose œsophagienne: la caspofungin peut être utilisée pour traiter la candidose œsophagienne chez les patients avec réfractaire ou intolérance à d'autres thérapies. Plusieurs études ont montré que l'effet thérapeutique de la caspofungin est comparable à celui du fluconazole. 4. Aspergillose invasive: la caspofungin a été approuvée pour le traitement de l'aspergillose invasive chez les patients atteints d'intolérance, de résistance et d'inefficacité du principal médicament antifongique, voriconazole. Cependant, l'échinocandine n'est pas recommandée comme thérapie de première ligne.
