API peptidique acétate de ganirelix

La libération pulsatile de l'hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) stimule la synthèse et la sécrétion de LH et FSH. La fréquence des impulsions LH dans les phases folliculaires moyennes et tardives est d'environ 1 par heure. Ces impulsions se reflètent dans des augmentations transitoires dans la LH sérique. Pendant la période mi-méstruelle, la libération massive de la GnRH provoque une vague de LH. La surtension de LH médiane peut déclencher plusieurs réponses physiologiques, notamment: l'ovulation, la reprise méiotique des ovocytes et la formation de corpus luteum. La formation du corpus lutéum entraîne une augmentation des taux sériques de progestérone, tandis que les niveaux d'estradiol baissent. L'acétate de Ganirelix est un antagoniste de la GnRH qui bloque de manière compétitive les récepteurs GnRH sur les gonadotrophes hypophysaires et les voies de transduction ultérieures. Il produit une inhibition rapide et réversible de la sécrétion de gonadotrophine. L'effet inhibiteur de l'acétate de ganirelix sur la sécrétion de LH hypophysaire était plus fort que celui de la FSH. L'acétate de Ganirelix n'a pas réussi à induire la première libération de gonadotrophines endogènes, conformément à l'antagonisme. La récupération complète des niveaux de LH et de FSH hypophysaires s'est produite dans les 48 heures après que l'acétate de Ganirelix a été interrompu.