Principe actif de l'acétate de peptide Ganirelix
Détails du produit
| Nom | acétate de ganirelix |
| Numéro CAS | 123246-29-7 |
| Formule moléculaire | C80H113ClN18O13 |
| Poids moléculaire | 1570,34 |
Synonymes
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2; Ganirelixum; Acétate de ganirelix ; GANIRELIX; Acétate de Ganirelix USP/EP/
Description
Le ganirelix est un décapeptide de synthèse, et son sel d'acétate, l'acétate de ganirelix, est un antagoniste du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH). Sa séquence d'acides aminés est la suivante : Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. En pratique clinique, il est principalement utilisé chez les femmes suivant un protocole de stimulation ovarienne contrôlée dans le cadre d'une assistance médicale à la procréation (AMP), afin de prévenir les pics prématurés de LH et de traiter les troubles de la fertilité qui en résultent. Ce médicament présente l'avantage d'avoir peu d'effets indésirables, un taux de grossesse élevé et une durée de traitement courte, ce qui lui confère des atouts significatifs par rapport aux médicaments similaires utilisés en pratique clinique.
Action pharmacologique
La libération pulsatile de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) stimule la synthèse et la sécrétion de LH et de FSH. La fréquence des pics de LH en phase folliculaire moyenne et tardive est d'environ un par heure. Ces pics se traduisent par des augmentations transitoires de la LH sérique. Au milieu des règles, la libération massive de GnRH provoque un pic de LH. Ce pic de LH peut déclencher plusieurs réponses physiologiques, notamment l'ovulation, la reprise de la méiose ovocytaire et la formation du corps jaune. La formation du corps jaune entraîne une augmentation du taux de progestérone sérique et une diminution du taux d'œstradiol. L'acétate de ganirelix est un antagoniste de la GnRH qui bloque de manière compétitive les récepteurs de la GnRH sur les cellules gonadotropes hypophysaires et les voies de transduction subséquentes. Il produit une inhibition rapide et réversible de la sécrétion des gonadotrophines. L'effet inhibiteur de l'acétate de ganirelix sur la sécrétion hypophysaire de LH était plus marqué que sur celle de FSH. L'acétate de ganirelix n'a pas induit la première libération de gonadotrophines endogènes, ce qui est compatible avec un antagonisme. Les taux hypophysaires de LH et de FSH sont revenus à la normale dans les 48 heures suivant l'arrêt de l'acétate de ganirelix.
