L'acétate de leuproreline régule la sécrétion des hormones gonadiques
Détails du produit
| Nom | Leuproreline |
| Numéro CAS | 53714-56-0 |
| Formule moléculaire | C59H84N16O12 |
| Poids moléculaire | 1209.4 |
| Numéro EINECS | 633-395-9 |
| Rotation spécifique | D25 -31,7° (c = 1 dans 1 % d'acide acétique) |
| Densité | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (prédit) |
| Conditions de stockage | -15°C |
| Formulaire | Soigné |
| Coefficient d'acidité | (pKa) 9,82±0,15 (Prédit) |
| solubilité dans l'eau | Soluble dans l'eau à 1 mg/ml |
Synonymes
LH-RH ; LEUPROLIDE ; LEUPROLIDE (HUMAIN) ; LEUPRORELIN ; [DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9] - LUTINOZINGHORMONE-RELEASINGHORMONE HUMAINE ; (DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9) - LUTINOZINGHORMONE-RELEASINGHORMONE ; (DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9) - LUTINOZINGHORMONE-RELEASINGFRACTOR ; [DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9] - LH-RH (HUMAINE)
Effet pharmacologique
La leuprolide, la goséréline, la tripréline et la nafaréline sont des médicaments couramment utilisés en pratique clinique pour l'ablation des ovaires dans le cadre du traitement du cancer du sein préménopausique et du cancer de la prostate. Ces médicaments, appelés agonistes de la GnRH (GnRH-a), ont une structure similaire à celle de la GnRH et se fixent aux récepteurs hypophysaires de la GnRH. La sécrétion de gonadotrophines par l'hypophyse diminue, ce qui entraîne une baisse significative de la sécrétion d'hormones sexuelles par les ovaires.
La leuprolide est un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), un peptide composé de 9 acides aminés. Ce médicament inhibe efficacement l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique. Sa résistance aux enzymes protéolytiques et son affinité pour le récepteur hypophysaire de la GnRH sont supérieures à celles de la GnRH, et son activité stimulant la libération de l'hormone lutéinisante (LH) est environ 20 fois plus importante. Elle exerce également un effet inhibiteur plus marqué sur l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique. En début de traitement, les taux de FSH, de LH, d'œstrogènes ou d'androgènes peuvent augmenter transitoirement. Par la suite, la diminution de la sensibilité de l'hypophyse entraîne une inhibition de la sécrétion de FSH, de LH et d'œstrogènes ou d'androgènes, induisant une dépendance aux hormones sexuelles. La leuprolide présente un effet thérapeutique dans le traitement de certaines affections sexuelles (telles que le cancer de la prostate, l'endométriose, etc.).
Actuellement, le sel d'acétate de leuprolide est principalement utilisé en clinique, car l'acétate de leuprolide est plus stable à température ambiante. La phase liquide doit être éliminée. Il peut être utilisé pour le traitement de l'endométriose et des fibromes utérins, de la puberté précoce centrale, du cancer du sein préménopausique et du cancer de la prostate, ainsi que pour les saignements utérins fonctionnels contre-indiqués ou inefficaces aux hormonothérapies conventionnelles. Il peut également être utilisé en prémédication avant une résection endométriale, permettant d'amincir l'endomètre de façon homogène, de réduire l'œdème et de faciliter l'intervention.
