Nom | Leuprorelin |
Numéro CAS | 53714-56-0 |
Formule moléculaire | C59H84N16O12 |
Poids moléculaire | 1209.4 |
Numéro Einecs | 633-395-9 |
Rotation spécifique | D25 -31,7 ° (C = 1 acide acétique 1 en 1%) |
Densité | 1,44 ± 0,1 g / cm3 (prévu) |
Condition de stockage | -15 ° C |
Formulaire | Soigné |
Coefficient d'acidité | (PKA) 9,82 ± 0,15 (prévu) |
Solubilité dans l'eau | Soluble dans l'eau à 1 mg / ml |
Lh-rhleuprolide; Leuprolide; Leuprolide (humain); leuprorélin; [des-Gly10, D-leu6, pro-nhet9] -Luteinisinghormone-libéranthormonehuman; (Des-Gly10, D-leu6, Pro -NHET9) -LUTEINIZinghormone-Reasheinghormone; (DES-GLY10, D-LEU6, pro-nhet9) -LuteinisingHormone-Reasheingfactor; [DES-GLY10, D-LEU6, pro-nhet9] -lh-rh (humain)
Le leuprolide, la gosérine, le tripreline et la nafareline sont plusieurs médicaments couramment utilisés dans la pratique clinique pour éliminer les ovaires pour le traitement du cancer du sein préménopausique et du cancer de la prostate. (appelés médicaments GnRH-A), les médicaments GnRH-A sont similaires en structure à la GnRH et rivalisent avec les récepteurs de la GnRH hypophysaire. Autrement dit, la gonadotrophine sécrétée par l'hypophyse diminue, ce qui entraîne une diminution significative de l'hormone sexuelle sécrétée par l'ovaire.
Le leuprolide est un analogue d'hormones de libération de gonadotrophine (GnRH), un peptide composé de 9 acides aminés. Ce produit peut efficacement inhiber la fonction du système de gonadal hypophysaire, la résistance aux enzymes protéolytiques et l'affinité avec le récepteur de la GnRH hypophysaire sont plus fortes que la GNRH, et l'activité de promotion de la libération de l'hormone lutéinisante (LH) est environ 20 fois celle de la GNRH. Il a également un effet inhibiteur plus fort sur la fonction de la gonade hypophysaire que la GnRH. Au stade initial du traitement, l'hormone stimulante des follicules (FSH), LH, œstrogène ou androgène peut être temporairement augmentée, puis, en raison de la diminution de la réactivité de l'hypophyse, la sécrétion de FSH, LH et œstrogène ou androgène est inhibée, entraînant la dépendance à des hormones sexuelles. Les maladies sexuelles (comme le cancer de la prostate, l'endométriose, etc.) ont un effet thérapeutique.
À l'heure actuelle, le sel d'acétate du leuprolide est principalement utilisé cliniquement, car les performances de l'acétate de leuprolide sont plus stables à température ambiante. Le liquide doit être jeté. Il peut être utilisé pour le traitement de la castration du médicament de l'endométriose et des fibromes utérins, de la puberté précoce centrale, du cancer du sein préménopausique et du cancer de la prostate, ainsi que pour les saignements utérins fonctionnels qui sont contre-indiqués ou inefficaces pour l'hormonothérapie hormonale conventionnelle. Il peut également être utilisé comme prémédication avant la résection de l'endomètre, qui peut aussi éclaircir l'endomètre, réduire l'œdème et réduire la difficulté de la chirurgie.