L'acétate d'atosiban est utilisé pour prévenir la naissance prématurée.
Détails du produit
| Nom | Atosiban |
| Numéro CAS | 90779-69-4 |
| Formule moléculaire | C43H67N11O12S2 |
| Poids moléculaire | 994,19 |
| Numéro EINECS | 806-815-5 |
| point d'ébullition | 1469,0±65,0 °C (Prévisionnel) |
| Densité | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (prédit) |
| Conditions de stockage | -20°C |
| Solubilité | H2O : ≤ 100 mg/mL |
Description
L'acétate d'atosiban est un polypeptide cyclique à pont disulfure composé de 9 acides aminés. Il s'agit d'une molécule d'ocytocine modifiée aux positions 1, 2, 4 et 8. L'extrémité N-terminale du peptide est l'acide 3-mercaptopropionique (le groupe thiol et le groupe sulfhydryle de la [Cys]6 forment un pont disulfure), l'extrémité C-terminale est sous forme d'amide, le deuxième acide aminé à l'extrémité N-terminale est un [D-Tyr(Et)]2 modifié et éthylé. L'acétate d'atosiban est utilisé en médecine sous forme de sel acide, communément appelé acétate d'atosiban.
Application
L'atosiban est un antagoniste combiné des récepteurs V1A de l'ocytocine et de la vasopressine. Le récepteur de l'ocytocine présente une similarité structurale avec le récepteur V1A de la vasopressine. Lorsque le récepteur de l'ocytocine est bloqué, l'ocytocine peut toujours agir via le récepteur V1A. Il est donc nécessaire de bloquer simultanément ces deux voies de signalisation, et l'antagonisme d'un seul récepteur suffit à inhiber efficacement les contractions utérines. C'est également l'une des principales raisons pour lesquelles les agonistes des récepteurs β, les inhibiteurs calciques et les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines sont inefficaces pour inhiber les contractions utérines.
Effet
L'atosiban est un antagoniste combiné des récepteurs de l'ocytocine et de la vasopressine V1A. Sa structure chimique est similaire à celle des deux, et il possède une forte affinité pour les récepteurs, et entre en compétition avec les récepteurs V1A de l'ocytocine et de la vasopressine, bloquant ainsi la voie d'action de l'ocytocine et de la vasopressine et réduisant les contractions utérines.
